Los virus son microorganismos simples que consisten en DNA o RNA de doble cadena o monocatenario encerrados en una cubierta de proteína llamada cápside.
Los fármacos antivirales presentan algunas características importantes: la primera es que tienen un espectro restringido estos requieren la
inmunidad del huésped para desarrollar su efecto y actúan inhibiendo la replicación , por lo
que el crecimiento viral puede reanudarse una vez suspendido el tratamiento.
Fármacos contra herpes virus
El aciclovir es un derivado acíclico de la guanosina, con actividad clínica contra el HSV-1, HSV-2 y VZV; y el valaciclovir es el profármaco del éster de L-valílico de aciclovir.
Mecanismo de acción:
Inhibe la síntesis de ADN del virus. Su selectividad de acción depende de la interacción con 2 proteínas virales diferentes: la HSV timidina cinasa y la ADN polimerasa. El HSV timidina cinasa facilita la captación y fosforilación inicial celular. Las enzimas celulares convierten el monofosfato de Aciclovir en trifosfato de Aciclovir y compite por el trifosfato de desoxiguanosina endógeno.
Usos terapéuticos
Herpes simple: Infección genital, aciclovir 200mg 5 veces al día o 400mg 3 veces al día por 7 a 10 días. Gingivoestomatitis herpética primaria 600mg 4 veces al día x 10 días. Profilaxis 250mg/ml IV. c/8-12h pacientes inmunosuprimidos. Varicela Zoster: 20mg/Kg 4 veces al día por 5 días > 800mg. Citomegalovirus: 500mg/ml IV. cada 8h.
Efectos Secundarios
Es bien tolerado en general, la presentación tópica puede ocasionar irritación de mucosas y ardor transitorio, la ingestión del aciclovir ha sido vinculada en pocas ocasiones con náuseas, diarrea, erupciones o cefalea. El valaciclovir aveces se vincula con náuseas, diarrea, nefrotoxicidad y síntomas del SNC, el aciclovir ha sido relacionado con neutropenia en recién nacidos.
Es un análogo del nucleótido de citidina con actividad inhibidora contra virus como el herpes, papiloma, polioma, viruela y adenovirus
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de DNA viral al retrasar y finalmente interrumpir el alargamiento de la cadena.
Usos terapéuticos
Cidofovir intravenoso es usado para tratar la retinitis y la infección mucocutánea por CMV en pacientes infectados por VIH, el gel del cidofovir tópico elimina la dispersión del virus y las lesiones en infectados por VIH en infecciones monocutaneas.
Efectos secundarios
La nefrotoxicidad es el principal efecto que limita su uso intravenoso; fiebre erupción cutánea. La aplicación del cidofovir se acompaña de reacciones en el sitio aplicado (dolor, ardor, prurito), es considerado un factor carcinógeno, causando infertilidad en el embarazo.
- Famciclovir y penciclovir
El famciclovir es el profármaco del éster de diacetilo del 6-deoxyipenciclovir, análogo de la guanosina acíclica. El análogo de la guanosina penciclovir, el metabolito activo del famciclovir, está disponible para uso tópico.
Mecanismo de acción
El penciclovir es inhibidor de la síntesis de ADN viral. En células infectadas por VHS o VVZ, es fosforilado en un principio por la timidina cinasa del virus. El trifosfato de Penciclovir sirve como coinhibidor competitivo del ADN polimerasa viral.
Usos terapéuticos
Famciclovir oral 250mg 3 veces al día por 7 a 10 días (herpes genital primer episodio), 125 o 250mg 2 veces al día por 5 días (herpes genital recurrente) Penciclovir IV. 5 mg/kg cada 8 o 12 h por 7 días (infecciones mucocutáneas por HSV).
Efectos secundarios
Se ha vinculado con la aparición de cefalea, diarrea y náuseas, también se señala la aparición de urticaria, erupciones y alucinaciones o estados confusionales.
- Ganciclovir y valganciclovir
El ganciclovir es un análogo acíclico de la guanosina, que requiere activación por trifosforilación antes de inhibir la polimerasa DNA viral, actividad inhibidora contra todos los virus herpéticos, pero en especial contra CMV. El valganciclovir es un L-valílico éster profármaco del ganciclovir, que existe como una mezcla de dos diastereómeros.
Mecanismo de acción
El ganciclovir inhibe la síntesis de DNA del virus, en el interior de la célula es monofosforilado por la timidina cinasa viral durante la infecciones de HSV.
Usos terapéuticos
Retinitis por CMV 5mg/kg IV cada 12h por 10 a 21, valganciclovir: 900mg 2 veces al día por 21 días y ganciclovir: 5mg/kg cada 12 h por 14 a 21 días (paciente SIDA)
Efectos secundarios:
La reacción secundaria más frecuente del medicamento es la mielosupresión en especial la neutropenia. Otros efectos menos recurrentes son síntomas gastrointestinales, eritema, fiebre, malestar y alteración en la función hepática y renal.
El foscarnet es un análogo pirofosfato inorgánico. Es activo frente a herpes virus y HIV.
Mecanismo de acción
Inhibe síntesis del ácido nucleico viral al interactuar de manera directa con el ADN polimerasa del virusherpético o la retrotranscriptasa del VIH. Las células lo captan en forma lenta y no pasa por fases del metabolismo intracelular importantes. Bloquea de manera reversible el sitio de unión con pirofosfato de la polimerasa viral en una forma no competitiva e inhibe la separación del pirofosfato de los trifosfatos de desoxinucleótido.
Usos terapéuticos
Foscarnet intravenoso es eficaz para el tratamiento de la retinitis por CMV, infecciones resistentes a ganciclovir, otros tipos de infecciones por CMV y las infecciones por HSV y VZV resistentes al aciclovir.
Retinitis por CMV 60mg/kg cada 8h por 14 a 21 días, 90mg/kg cada 12h por 14 a 21 días e Infecciones mucocutáneas HSV 40mg/kg cada 8h por 7 días.
Efectos secundarios
Los efectos colaterales más frecuentes relacionados con el medicamento y que limitan su uso son neurotoxicidad y síntomas de hipocalcemia como parestesias, arritmias y convulsiones.
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Tabla: características farmacocinéticas
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Fármacos anti influenza
La amantadina y la rimantadina son aminas tricíclicas que inhiben la replicación del virus de la influenza A.
Mecanismo de acción
Inhiben la fase inicial de la replicación del virus (perdida de la cubierta). Fase tardía del ensamblado viral mediada por alteraciones en el procesamiento de la hemaglutinina.
Usos terapéuticos
Profilaxis: 200mg/día (influenza A)
Profilaxis estacional: vacuna en personas de alto riesgo
Amantadina: 200mg/día por 5 días (A H1N1)
En niños: 5mg/kg/día hasta 150mg
Efectos secundarios
Dependen de la dosis y se manifiestan en SNC y tubo digestivo.
Nerviosismo, aturdimiento, dificultad para la concentración, inapetencia o náusea. Altas concentraciones de Amantadina: delirio, alucinosis, convulsiones, coma, arritmias cardíacas.
El carboxilato de oseltamivir es un análogo de estado de transición del acido siálico, potente inhibidor selectivo de las neuraminidasas del virus de la influenza A y B.
Mecanismo de acción
La neuraminidasa del virus de influenza separa los residuos terminales de acido siálico y destruye los receptores reconocidos por la hemaglutinina viral que aparece en la superficie celular. La interacción del carboxilato de oseltamivir con la neuraminidasa hace que se produzca un cambio conformacional dentro del sitio activo de la enzima e inhibe su actividad.
Usos terapéuticos
Tratar y prevenir (influenza A y B). Adultos sanos 75mg 2 veces al día por 5 días.
Profilaxis 75mg/día por 7 a 10 días.
Efectos secundarios
Las reacciones secundarias más frecuentes informadas por el uso de oseltamivir son náuseas, vómitos, dolor abdominal y cefalea.
Análogo del ácido siálico que inhibe en forma más potente y especifica las neuraminidasas de los virus de Influenza A y B.
Mecanismo de acción
Inhibe la neuraminidasa viral y con ello origina agregación en la superficie celular y menor propagación del virus dentro del tracto respiratorio.
Usos terapéuticos
Tratar y prevenir infecciones por virus de influenza A y B.
Influenza febril 10mg/ 2 inhalaciones 2 veces al día por 5 días.
Influenza intrahospitalaria 1 inhalación al día.
Efectos secundarios
Sibilancias, broncoespasmo sin enfermedad identificada de vías respiratorias. En pacientes con asma o neumopatía obstructiva crónica primaria hay deterioro agudo de la función pulmonar que puede llevar a muerte. Por esto no se recomienda utilizarlos en estos pacientes.
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Tabla: características farmacocinéticas
Mas informacion sobre agentes antivirales:
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Me parece muy interesante el tema de los antivirales, ya que se habla de una variedad de ellos, así como también los efectos adversos que pueden tener cada uno, y considero que es de suma importancia saber de ellos y su composición. Muy excelente abordaje
ResponderEliminarExelente! gracias por la informacion
ResponderEliminarConocer sobre los antivirales es muy importante e interesante, hay gran variedad y debemos saber y conocer que no son automedicables, tienen efectos que podrían ser perjudiciales para nuestra salud, gracias por la información.
ResponderEliminarEste comentario ha sido eliminado por el autor.
ResponderEliminarEstá excelente conocer aún los efectos secundarios y las consideraciones según el paciente. Saludos!
ResponderEliminarLa información está muy bien reddactada y es muy informativo :)
ResponderEliminarMe ayuda a valorar la labor de los medicos y tambien me hace reflexionar en que la automedicacion es muy peligrosa
ResponderEliminarMuchas gracias por informarnos tan responsablemente
ResponderEliminarExcelente contenido, muchas gracias por la información
ResponderEliminarExcelente abordaje del tema, me ha sido muy útil, gracias por compartir.
ResponderEliminarExcelente manera de exponer este tema de suma importancia para la atención integral en salud de toda la población. muy buen blog!
ResponderEliminarEste comentario ha sido eliminado por el autor.
ResponderEliminarExcelente información! Muy resumida y fácil de entender
ResponderEliminarBuena información
ResponderEliminarEs una información muy importante para entender la interacción con la salud del ser humano.
ResponderEliminarMuy buena información
ResponderEliminarBuena información y entendible sobre la temática.
ResponderEliminarMuy buen contenido!
ResponderEliminarmuchas gracias por la informacion acerca de agentes antivirales!
ResponderEliminarMuy interesante tema
ResponderEliminarMuy interesante saber de estos medicamentos y los efectos secundarios que pueden causa. Excelente información!!
ResponderEliminarUn tema con mucha importancia
ResponderEliminarLa información es completa y de vital importancia.
ResponderEliminarEs de mucha importancia actualmente conocer más sobre este tipo de contenido, muy buena información y excelente aporte
ResponderEliminarinteresante informacion y que importante tema sobre los antivirales es muy necesarios conocerlos
ResponderEliminarExcelentes aportes, y muy buena distribución de la información!!!
ResponderEliminarMe gustan estos espacios informativos, muchas gracias por compartir sus conocimientos
ResponderEliminarSuper buena información!
ResponderEliminarExcelente información.
ResponderEliminarimportnte que cada farmaco tiene sus efectos adeversos descritos, por ejemplo el cidofovir presenta nefrotoxicidad que limita su uso intravenoso; fiebre y erupción cutánea.
ResponderEliminarExcelente información el tema,bien desarrollado contenido de la información con los suficientes elementos para comprender de una mejor manera el tema.
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